Rabelok

Rabelok: mode d'emploi et avis

Nom latin: Rabeloc

Code ATX: A02BC04

Ingrédient actif: rabéprazole (rabéprazole)

Fabricant: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Inde)

Actualisation de la description et de la photo: 23/10/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 355 roubles.

Rabelok est un inhibiteur de la pompe à protons, un médicament anti-ulcéreux.

Forme de libération et composition

Les formes posologiques de Rabelok:

• comprimés à enrobage entérosoluble: de couleur jaune à jaune pâle, de forme ronde et biconvexe, sur les deux côtés une surface lisse (14 plaquettes thermoformées ou sous blisters, dans un emballage en carton de 1 ou 2 plaquettes thermoformées);
• lyophilisat pour la préparation de la solution pour administration intraveineuse (IV): masse lyophilisée ou poudre de couleur jaune pâle à presque blanche (20 mg dans un flacon, dans un emballage en carton de 1 bouteille).

Dans 1 comprimé, Rabelok contient:

• ingrédient actif: rabéprazole sodique - 10 ou 20 mg;
• composants auxiliaires: mannitol, oxyde de magnésium, hypromellose, cellulose microcristalline, amidon, carmellose, talc, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal;
• composition de la coque: propylène glycol, hypromellose;
• composition de l'enrobage gastro-résistant: phtalate de dibutyle, copolymère (type C) d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1), hydroxyde de sodium, polysorbate 80, oxyde de colorant jaune, oxyde de titane, talc.

1 bouteille de lyophilisat Rabelok contient:

• ingrédient actif: rabéprazole sodique - 20 mg;
• Composants auxiliaires: mannitol, hydroxyde de sodium.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Rabelok est un médicament anti-ulcéreux, inhibiteur de la pompe à protons. En raison du métabolisme de la substance active (rabéprazole), des dérivés sulfonamides actifs se forment dans les cellules pariétales de l’estomac, ce qui inactive les groupes sulfhydryle de l’adénosine triphosphatase hydrogéno-potassique. Le mécanisme d’action du médicament repose sur le blocage du stade final de la sécrétion d’acide chlorhydrique, ce qui entraîne une diminution du contenu de la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus. La forte lipophilie du rabéprazole lui permet de pénétrer facilement dans les cellules pariétales de l’estomac. En se concentrant sur eux, il a un effet cytoprotecteur et augmente la sécrétion de bicarbonate.

Après ingestion de 20 mg par voie orale, l'effet antisécrétoire du rabéprazole se manifeste au bout d'une heure et atteint son maximum au bout de deux à quatre heures. 23 heures après la prise de la première dose, le degré d'inhibition de la sécrétion basale d'acide chlorhydrique est de 62% et celui des aliments stimulés, de 82%. Après l'administration iv du médicament à la même dose, l'inhibition de la sécrétion basale et stimulée par les aliments est respectivement de 86 et 95%. L'effet de la drogue dure 48 heures.

L'activité de sécrétion après le retrait du médicament est normalisée en 2 à 3 jours.

Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, le taux de gastrine dans le sérum sanguin augmente et il retrouve ses valeurs initiales une à deux semaines après l'arrêt du médicament.

Rabeloc n'affecte pas les systèmes cardiovasculaire, respiratoire et nerveux central. Dans le contexte de son administration, aucun changement stable n'a été trouvé dans la structure morphologique des cellules de type entérochromine, le degré de gastrite et la fréquence des gastrites atrophiques, la métaplasie intestinale, la propagation de l'infection à Helicobacter pylori.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du rabéprazole lors de l’introduction ou lors de l’introduction est de 100%, lorsqu’elle est prise par voie orale - 52%. Les paramètres pharmacocinétiques du médicament dans le contexte d’une utilisation répétée ne changent pas dans la gamme de doses allant de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome CYP3A et CYP2C9.

Liaison aux protéines plasmatiques - 97%.

Un degré d'absorption élevé vous permet d'atteindre la concentration maximale après avoir absorbé le médicament après 3,5 heures.

La demi-vie moyenne est de 1 à 2 heures.

Les reins excrètent 90% [métabolites - conjugués thioéther (M6) et acide mercapturique (M5) de l'acide carboxylique], dans l'intestin - 10%.

La concentration totale de rabéprazole dans le plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance hépatique est multipliée par 2. La demi-vie d'élimination augmente de 2 à 3 fois. Les patients âgés augmentent le niveau du médicament dans le plasma sanguin de 2 fois et la concentration maximale de 60%.

Indications d'utilisation

• reflux gastro-oesophagien érosif et ulcératif ou oesophagite par reflux;
• Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique;

De plus, il existe des indications distinctes pour l'utilisation de chacune des formes posologiques de Rabelok.

Comprimés entérosolubles

• ulcère anastomotique, une forme aiguë d'ulcère gastrique et ulcère duodénal;
• traitement d'entretien du reflux gastro-oesophagien;
• reflux gastro-oesophagien non érosif;
• Éradication de Helicobacter pylori dans les cas de gastrite chronique, d’ulcère gastrique et d’ulcère duodénal - dans le cadre d’une thérapie combinée.

Lyophilisat pour la préparation de la solution pour les introductions dans / dans

• ulcère gastrique et / ou duodénal aigu avec saignement ou lésions érosives graves;
• prévention de l'aspiration du contenu acide de l'estomac;
• lésions induites par le stress de la muqueuse gastro-intestinale;
• thérapie par étapes dans la transition de la réception du rabéprazole à l'intérieur dans le cas où le patient, pour une raison objective, ne peut pas prendre temporairement de médicaments par voie orale.

Contre-indications

• hypersensibilité aux benzimidazoles substitués;
• période de gestation;
• l'allaitement maternel;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Contre-indications d'âge à Rabeloc:

• comprimés: jusqu'à 12 ans;
• lyophilisat: jusqu'à 18 ans.

Les patients de Rabelok atteints d'insuffisance hépatique sévère doivent faire preuve de prudence.

De plus, il est recommandé de prendre les comprimés avec prudence en cas d'insuffisance rénale grave, dans l'enfance.

Mode d'emploi Rabelok: méthode et dosage

Comprimés entérosolubles

Les comprimés de Rabelok sont ingérés et avalés entiers, sans porter atteinte à l’intégrité de la coque entérique, quels que soient le repas et l’heure de la journée.

La dose et la durée du traitement dépendent des indications cliniques et de la gravité de la maladie.

La posologie recommandée de Rabelok chez l'adulte:

• anastomose, ulcère gastrique aigu: 10 à 20 mg une fois par jour. La durée habituelle du traitement est de 6 semaines et, si nécessaire, elle peut être prolongée de 6 semaines au maximum.
• exacerbation de l'ulcère duodénal: 10 à 20 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines. En l'absence d'un effet clinique suffisant, la durée du traitement peut être prolongée pour une autre période pouvant aller jusqu'à 4 semaines.
• reflux gastro-oesophagien érosif: 10 à 20 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines. Si nécessaire, le traitement peut être prolongé de 8 semaines supplémentaires;
• traitement d'entretien contre le reflux gastro-oesophagien: 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est prescrite individuellement, en tenant compte de l'état du patient;
• reflux gastro-oesophagien non érosif: 10 à 20 mg une fois par jour. Après avoir arrêté les symptômes de la maladie doit être pris 10 mg 1 fois par jour à la demande. Si les symptômes persistent après quatre semaines de prise de la pilule, il est recommandé de mener des recherches supplémentaires sur le patient.
• Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique: la dose initiale est de 60 mg une fois par jour. De plus, la dose est prescrite individuellement: 100 mg 1 fois par jour ou 60 mg 2 fois par jour. La réception de Rabelok doit être poursuivie jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint. Dans certains cas, le traitement peut durer jusqu'à un an;
• Eradication de Helicobacter pylori en association avec des agents antibactériens selon un schéma thérapeutique spécifique: 20 mg 2 fois par jour pendant 7 jours.

Les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée ou âgés ne nécessitent pas d’ajustement posologique.

L’utilisation de Rabeloc en comprimés chez les enfants âgés de 12 ans et plus n’est indiquée que pour le reflux gastro-œsophagien à la dose de 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement n’est pas supérieure à 8 semaines.

Lyophilisat pour la préparation de la solution pour les introductions dans / dans

La solution préparée à partir du lyophilisat est uniquement destinée à une administration par voie intraveineuse.

Rabelok est prescrit en cas d'impossibilité d'administration orale du rabéprazole par le patient. Lorsque son état permet de prendre les comprimés, l'injection intraveineuse est interrompue.

Le lyophilisat ne peut être dissous que dans de l'eau stérile pour préparations injectables et dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

Pour le jet in / in, l'introduction de la solution est préparée en diluant le contenu du flacon dans 5 ml d'eau stérile pour préparations injectables. Une fois le lyophilisat dissous, la solution doit être administrée dans les 5 à 15 minutes.

Une solution pour perfusion IV est préparée en mélangeant le lyophilisat préalablement dissous dans 5 ml d’eau stérile pour préparations injectables avec une quantité suffisante de solution de chlorure de sodium à 0,9%. Durée de la perfusion - 15-30 minutes.

La posologie recommandée de Rabelok chez l’adulte: 20 mg 1 fois par jour.

Effets secondaires

Étant donné que l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter le risque de fractures osseuses, il convient d'en tenir compte lors de la prescription de Rabelock.

Comprimés entérosolubles

• des organes hématogènes: rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie, leucocytose;
• du système digestif: souvent - douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, flatulences, constipation; rarement - éructations, dyspepsie, bouche sèche; rarement - trouble du goût, gastrite, stomatite, anorexie, hépatite, jaunisse;
• réactions allergiques: rarement - réactions systémiques aiguës, réactions d'hypersensibilité sous forme de gonflement du visage, érythème;
• de la part du système urinaire: rarement - infections des voies urinaires; néphrite interstitielle rarement;
• du système nerveux: souvent - insomnie; rarement - augmentation de l'excitabilité; rarement - somnolence, maux de tête, faiblesse, vertiges, dépression; la fréquence n'est pas installée - confusion;
• réactions dermatologiques: peu fréquentes - érythème, éruption cutanée; rarement, transpiration accrue, prurit, réactions cutanées bulleuses; très rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stephen-Johnson, nécrolyse épidermique toxique;
• autres: souvent - syndrome pseudo-grippal, mal de dos, douleur non spécifique, asthénie; rarement - frissons, douleur thoracique, myalgie, arthralgie, crampes musculaires du mollet, fièvre, activité accrue des transaminases hépatiques; rarement - troubles visuels, augmentation du poids corporel; la fréquence est inconnue - œdème périphérique, hyponatrémie, gynécomastie, sur le fond d'utilisation à long terme - hypomagnésie.

Lyophilisat pour la préparation de la solution pour les introductions dans / dans

Dans les essais cliniques sur le lyophilisat, des effets indésirables tels que douleur (localisation non indiquée), constipation, pharyngite, flatulence et infections ont été enregistrés. La relation de cause à effet entre l'apparition de douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, maux de tête, vertiges, myalgie, arthralgie, œdème périphérique, augmentation des enzymes hépatiques, encéphalopathie hépatique, hépatite et l'utilisation de rabéprazole n'a pas été établie.

Surdose

Symptômes: Symptômes de surdosage non établis. Il existe des informations sur les effets indésirables minimes après une ingestion unique de 160 mg de rabéprazole, qui n'a pas nécessité d'intervention médicale.

Traitement: l’antidote spécifique est absent, il est donc recommandé de prescrire un traitement symptomatique. La dialyse n'est pas recommandée en raison du degré élevé de liaison du rabéprazole aux protéines plasmatiques.

Instructions spéciales

Avant et après le traitement par Rabelocom, le patient doit toujours subir un examen endoscopique afin d’exclure une tumeur maligne, car l’utilisation du rabéprazole peut masquer les symptômes et retarder la période de diagnostic correct.

L'action du médicament n'affecte pas les taux sanguins d'hormone parathyroïde, d'œstrogène, de testostérone, de cortisol, de prolactine, de cholécystokinine, de glucagon, de sécrétine, d'hormone de stimulation du follicule et de lutéinisation, de rénine, d'hormone somatotrope et d'aldostérone. Application Rabeloka ne provoque pas de dysfonctionnement de la glande thyroïde, métabolisme des glucides.

Des études ont confirmé l'augmentation du risque de fracture du poignet, de la colonne vertébrale et de la hanche associée à l'ostéoporose lors d'un traitement par inhibiteurs de la pompe à protons. Les fractures surviennent souvent chez les patients sous traitement à haute dose et pendant une longue période (un an ou plus).

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

Lors de l'utilisation de Rabelok, il est recommandé d'éviter les activités potentiellement dangereuses, dont la mise en oeuvre nécessite une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, y compris la conduite d'un véhicule.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Rabelok est contre-indiqué pendant la gestation et l'allaitement.

Si nécessaire, le rendez-vous du médicament pendant l'allaitement doit être interrompu.

Utiliser dans l'enfance

Rabelok est contre-indiqué sous forme de comprimés chez les enfants de moins de 12 ans et le lyophilisat est âgé de moins de 18 ans.

L'utilisation de comprimés pour le traitement des enfants âgés de 12 ans et plus est indiquée uniquement pour le reflux gastro-oesophagien à la dose de 20 mg une fois par jour. La durée du traitement n’est pas supérieure à 8 semaines. Il n'y a pas d'informations sur l'innocuité et l'efficacité du rabéprazole chez les patients pédiatriques pour d'autres indications.

Quand dommages aux reins

Appliquez soigneusement les comprimés de Rabelok présentant une insuffisance rénale grave.

En violation du foie

Selon les instructions, Rabelok doit être soigneusement prescrit en cas d'insuffisance hépatique grave.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, les taux sanguins de rabéprazole sont généralement plus élevés que chez les patients présentant une fonction hépatique normale.

Utiliser dans la vieillesse

Les patients âgés ne doivent pas ajuster le schéma posologique de Rabelok.

Interaction médicamenteuse

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec Rabelokom:

• anticoagulants indirects, diazépam, phénytoïne (médicaments dont le métabolisme se produit par oxydation microsomale dans le foie): ralentissent leur excrétion;
• kétoconazole sodique, itraconazole: peuvent réduire considérablement le niveau de sa concentration dans le plasma sanguin;
• atazanavir: réduit considérablement son effet, il est donc déconseillé de l'associer au rabéprazole;
• cyclosporine: ralentit son métabolisme;
• méthotrexate: peut augmenter le niveau de concentration et / ou son métabolite et augmenter la demi-vie;
• warfarine: peut augmenter le risque de saignement;
• antiacides: contribuent à une diminution significative de la concentration plasmatique de Rabelock;
• digoxine: réduit sa biodisponibilité;
• clarithromycine: ne provoque aucune interaction cliniquement significative;
• théophylline, warfarine, diazépam, phénytoïne (médicaments dont le métabolisme est assuré par les isoenzymes du cytochrome P450): après un usage unique, leurs propriétés pharmacologiques ne changent pas.

Les analogues

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants.

Conserver à une température allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.

Durée de vie - 2 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Avis sur Rabelok

La plupart des quelques critiques sur Rabelok sont positives. Les patients indiquent son action rapide après le début d'utilisation dans l'exacerbation d'ulcères gastriques, de pancréatite. Le médicament soulage la douleur et l'inconfort de l'estomac sous forme de nausée, d'amertume, de brûlures d'estomac, de sensation de lourdeur dans l'estomac. A un effet durable de la thérapie. Par rapport à l'analogue de médicament (Pariet), les auteurs des revues soulignent les avantages de Rabelock, à commencer par son coût inférieur et son résultat thérapeutique significatif. Les patients sont invités à suivre un régime strict pendant la période d'utilisation du médicament.

Le prix de Rabelok en pharmacie

Le prix de Rabelok pour 1 bouteille de lyophilisat pour la préparation d’une solution pour administration par voie intraveineuse peut être de 518 roubles, pour un paquet de comprimés (14 pcs) 10 mg - 322 roubles, 20 mg - 524 roubles.

Rabello

Comprimés, pelliculés de couleur jaune clair à jaune, ronds, biconvexes, lisses des deux côtés.

Excipients: mannitol - 89 mg, oxyde de magnésium - 80 mg, hypromellose - 5 mg, cellulose microcristalline - 20 mg, amidon - 20 mg, carmellose - 20 mg, talc - 3 mg, stéarate de magnésium - dioxyde de silicium colloïdal - 3 mg.

La composition de la coque: hypromellose - 9,5 mg, propylène glycol - 1,5 mg.
Composition de l'enrobage gastro-résistant: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (type C) (1: 1) - 13,95 mg, polysorbate 80 - 0,209 mg, phtalate de dibutyle - 2,090 mg, hydroxyde de sodium - 0,119 mg, oxyde de colorant au fer - 0.783 mg, talc - 5,63 mg, dioxyde de titane - 1,210 mg.

14 pièces - blisters (1) - packs de carton.
14 pièces - blisters (2) - packs de carton.
14 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
14 pièces - blisters (2) - cartons.

Agent anti-ulcéreux, inhibiteur de H + -K + -ATP-ase (pompe à protons). Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'enzyme H + -K + -ATP-ase dans les cellules pariétales de l'estomac, ce qui entraîne le blocage du stade final de la formation de l'acide chlorhydrique. Cette action est fonction de la dose et conduit à l'inhibition de la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature du stimulus.

Après ingestion est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Avec une dose de 20 mg C_max atteint en 3,5 heures Changements C_max et les ASC sont linéaires (dans la plage de doses de 10 à 40 mg). La biodisponibilité absolue est d'environ 52% en raison de l'effet «premier passage» par le foie. La biodisponibilité du rabéprazole n'augmente pas avec l'utilisation répétée.

La prise de nourriture et l'heure d'admission pendant la journée n'affectent pas l'absorption du rabéprazole.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 97%.

Le rabéprazole sodique est soumis à l'effet "premier passage". Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du système CYP.

Les principaux métabolites (thioéther et acide carboxylique) et les métabolites mineurs (sulfone, diméthylthioéther et conjugué acide mercaptopurique) sont présents à de faibles concentrations.

Chez des volontaires sains_1/2 fait environ 1 h, la clairance générale - environ 283 Environ 90% sont éliminés avec l'urine principalement sous la forme de deux métabolites: conjugué d'acide mercaptopurique et d'acide carboxylique. Des études toxicologiques sur des animaux de laboratoire ont révélé la présence de 2 autres métabolites non identifiés. Le reste est excrété.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique terminale stable nécessitant une hémodialyse (CC inférieur à 5 ml / min / 1,73 m 2), l’ASC et la C_max étaient 35% plus bas que les volontaires en bonne santé. T moyenne_1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure chez les volontaires en bonne santé, de 0,95 heure chez les patients en hémodialyse et de 3,6 heures après l’hémodialyse. Dans les maladies rénales, la clairance du rabéprazole chez les patients sous hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires en bonne santé.

Les patients présentant une insuffisance hépatique chronique légère à modérée après une dose unique de rabéprazole ont présenté une augmentation du C_max, T_1/2, AUC.

En cas de ralentissement du métabolisme du CYP2C19 après administration de rabéprazole à 20 mg / jour pendant 7 jours, l'ASC et la T_1/2 étaient respectivement de 1,9 et 1,6, avec un métabolisme important, alors que la C_max augmenté que de 40%.

Chez les patients âgés, la clairance du rabéprazole est quelque peu lente.

Rabello

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue d'une dose de 20 mg est d'environ 100%, c'est-à-dire toutes les molécules de rabéprazole atteignent les cellules pariétales. La liaison aux protéines plasmatiques est de 97%. Avec l'administration répétée de rabéprazole, une pharmacocinétique linéaire est observée, à savoir: la demi-vie, la clairance et le volume de distribution du rabéprazole sont des valeurs indépendantes de la dose.
La demi-vie du sérum est d'environ 1 heure. Environ 90% de la dose est excrétée dans l'urine, une petite partie des métabolites, dans les fèces.
Le rabéprazole ne peut être dilué que dans de l'eau stérile pour injection ou dans une solution saline. Ne pas mélanger avec d'autres médicaments.

Indications d'utilisation

Rabéprazole sous forme de poudre lyophilisée pour la préparation d’une solution injectable Rabelok est prescrit dans les cas où l’utilisation de la forme orale n’est pas possible, à savoir:
- exacerbation des ulcères peptiques de l'estomac ou du duodénum avec saignement et érosions graves;
- traitement à court terme du reflux gastro-œsophagien avec érosions et ulcères;
- prévention de l'aspiration du contenu acide de l'estomac;
- Syndrome de Zollinger-Ellison.

Méthode d'utilisation

La solution doit être utilisée au plus tard 4 heures après la préparation.

Effets secondaires

De la part du tube digestif: diarrhée, nausée; douleur abdominale, flatulence, vomissement, constipation; sécheresse de la bouche, dyspepsie, éructations. Du côté du système nerveux central: mal de tête; asthénie, insomnie; excitation, somnolence de la part du système respiratoire: rhinite, pharyngite, toux; sinusite, bronchite Réactions allergiques: éruptions cutanées. Autres: mal de dos, syndrome pseudo-grippal; rarement - myalgie, douleur thoracique, frissons, crampes musculaires du mollet, infection des voies urinaires, arthralgie, fièvre; dans des cas isolés - augmentation du poids corporel, transpiration accrue, leucocytose.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation du médicament Rabelok sont: une hypersensibilité au rabéprazole ou à d'autres benzimidazoles; insuffisance rénale, hépatique ou respiratoire.

La grossesse

Rabelok ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes. Pendant la grossesse, l’utilisation du médicament n’est possible que s’il existe une preuve absolue que les avantages escomptés pour la mère l’emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.

Interaction avec d'autres médicaments

Le rabéprazole sodique est métabolisé par les enzymes qui pénètrent dans le système hépatique du cytochrome P450 (CYP450). Le rabéprazole sodique n'entre pas en interaction cliniquement significative avec l'amoxicilline et d'autres médicaments métabolisés par les enzymes du système CYP450, tels que la warfarine, la phénytoïne, la théophylline et le diazépam.
Le rabéprazole sodique provoque une diminution forte et durable de la production d'acide chlorhydrique. Le rabéprazole sodique peut donc interagir avec les médicaments dont l'absorption dépend du pH du contenu gastrique: diminution des concentrations plasmatiques de kétoconazole de 33% et augmentation de 22% des concentrations minimales de digoxine. La concentration plasmatique de rabéprazole et de son métabolite actif, la clarithromycine, en cas d’utilisation simultanée, augmente respectivement de 24% et 50%. Ceci est considéré comme un résultat positif de l'interaction lors de l'éradication de H. pylori.
Des études in vitro sur des microtomes hépatiques humains ont montré que le rabéprazole sodique est métabolisé par les isoenzymes du système CYP450 (CYP2C9 et CYP3A). Ces études suggèrent que le rabéprazole a une faible capacité d’interaction médicamenteuse.

Surdose

Symptômes: transpiration accrue, vertiges, maux de tête, somnolence, sécheresse de la bouche, nausées, vomissements.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire.

Conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25oC. La solution préparée peut être conservée pendant 4 heures à la température ambiante (jusqu'à 25 ° C) et pendant 24 heures au réfrigérateur.

Formulaire de décharge

Rabelok - lyophilisat pour solution injectable.

La composition

1 flacon de Rabelok contient 20 mg de rabéprazole sodique;
Excipients: mannitol (E 421), eau pour injection, hydroxyde de sodium.

Commentaires sur Rabelok

Forme de décharge: Comprimés

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Instructions pour l'utilisation à Rabelok

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés, pelliculés de couleur jaune clair à jaune, ronds, biconvexes, lisses des deux côtés.

Excipients: mannitol - 89 mg, oxyde de magnésium - 80 mg, hypromellose - 5 mg, cellulose microcristalline - 20 mg, amidon - 20 mg, carmellose - 20 mg, talc - 3 mg, stéarate de magnésium - dioxyde de silicium colloïdal - 3 mg.

La composition de la coque: hypromellose - 9,5 mg, propylène glycol - 1,5 mg.
La composition de l’enveloppe entérique: copolymère d’acide méthacrylique et d’acrylate d’éthyle (type C) (1: 1) - 13,95 mg, polysorbate 80 - 0,209 mg, phtalate de dibutyle - 2,090 mg, hydroxyde de sodium - 0,119 mg, oxyde de colorant au fer - 0,783 mg, talc - 5,63 mg, dioxyde de titane - 1,210 mg.

14 pièces - blisters (1) - packs de carton.
14 pièces - blisters (2) - packs de carton.
14 pièces - blister cellulaire (1) - cartons.
14 pièces - blisters (2) - cartons.

Action pharmacologique

Agent anti-ulcéreux, inhibiteur de H + -K + -ATP-ase (pompe à protons). Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'enzyme H + -K + -ATP-ase dans les cellules pariétales de l'estomac, ce qui entraîne le blocage du stade final de la formation de l'acide chlorhydrique. Cette action est fonction de la dose et conduit à l'inhibition de la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature du stimulus.

Pharmacocinétique

Après ingestion est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Avec une dose de 20 mg C_maxatteint en 3,5 heures Changements C_max et les ASC sont linéaires (dans la plage de doses de 10 à 40 mg). La biodisponibilité absolue est d'environ 52% en raison de l'effet «premier passage» par le foie. La biodisponibilité du rabéprazole n'augmente pas avec l'utilisation répétée.

La prise de nourriture et l'heure d'admission pendant la journée n'affectent pas l'absorption du rabéprazole.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 97%.

Le rabéprazole sodique est soumis à l'effet "premier passage". Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du système CYP.

Les principaux métabolites (thioéther et acide carboxylique) et les métabolites mineurs (sulfone, diméthylthioéther et conjugué acide mercaptopurique) sont présents à de faibles concentrations.

Chez des volontaires sains_1/2 fait environ 1 h, la clairance générale - environ 283 Environ 90% sont éliminés avec l'urine principalement sous la forme de deux métabolites: conjugué d'acide mercaptopurique et d'acide carboxylique. Des études toxicologiques sur des animaux de laboratoire ont révélé la présence de 2 autres métabolites non identifiés. Le reste est excrété.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique terminale stable nécessitant une hémodialyse (CC inférieur à 5 ml / min / 1,73 m 2), l’ASC et la C_max étaient 35% plus bas que les volontaires en bonne santé. T moyenne_1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure chez les volontaires en bonne santé, de 0,95 heure chez les patients en hémodialyse et de 3,6 heures après l’hémodialyse. Dans les maladies rénales, la clairance du rabéprazole chez les patients sous hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires en bonne santé.

Les patients présentant une insuffisance hépatique chronique légère à modérée après une dose unique de rabéprazole ont présenté une augmentation du C_max, T_1/2, AUC.

En cas de ralentissement du métabolisme du CYP2C19 après administration de rabéprazole à 20 mg / jour pendant 7 jours, l'ASC et la T_1/2 étaient respectivement de 1,9 et 1,6, avec un métabolisme important, alors que la C_maxaugmenté que de 40%.

Chez les patients âgés, la clairance du rabéprazole est quelque peu lente.

Des indications

Régime posologique

Effets secondaires

Du côté du système digestif: diarrhée, nausée, douleur abdominale, vomissement, flatulence, constipation; rarement, bouche sèche, dyspepsie, éructations; dans de rares cas - anorexie, gastrite, stomatite, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, asthénie, vertiges, insomnie; rarement - nervosité, somnolence; dans de rares cas - dépression, troubles de la vue et sensations gustatives.

Du côté du système respiratoire: possible - rhinite, pharyngite, toux; rarement - sinusite, bronchite.

Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée; dans des cas isolés - démangeaisons.

Autres: mal de dos, syndrome pseudo-grippal; rarement - myalgie, douleur thoracique, frissons, crampes musculaires du mollet, infection des voies urinaires, arthralgie, fièvre; dans des cas isolés - augmentation du poids corporel, transpiration accrue, leucocytose.

Contre-indications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le rabéprazole est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.

Des études expérimentales ont montré que le rabéprazole pénètre la barrière placentaire en quantités insignifiantes. Cependant, aucun trouble de la fertilité ni anomalie du développement du fœtus n’a été observé; excrété dans le lait de rates allaitantes.

L’expérience clinique concernant l’utilisation du rabéprazole chez l’enfant étant absente, son utilisation n’est pas recommandée.

Demande de violation du foie

Demande de violation de la fonction rénale

Instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d’exclure les tumeurs malignes de l’estomac, car l'utilisation de rabéprazole peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients insuffisants hépatiques ou rénaux, mais chez les patients insuffisants hépatiques sévères, il est recommandé d'utiliser le rabéprazole avec prudence.

Avec l'utilisation simultanée avec rabéprazole devrait ajuster la dose de kétoconazole et digoxin.

Dans les études expérimentales, l'effet cancérogène du rabéprazole n'a pas été établi. Cependant, des résultats ambigus ont été obtenus lors de l'étude de la mutagénicité. Les tests sur les cellules de lymphome chez la souris ont été positifs, tandis que le test in vivo du micronoyau et le test de réparation de l'ADN in vivo et in vitro étaient négatifs.

Interaction médicamenteuse

En cas d’utilisation simultanée de digoxine, il est possible d’augmenter (de petite à modérée) la concentration plasmatique de digoxine.

Avec l'utilisation simultanée avec le kétoconazole diminue sa biodisponibilité.

Reviewer: Ekaterina (critique positive)

Pilules brûlures d'estomac

ulianova-nina
27 septembre 2018 à 20h05

Cela fait plus de 15 ans que je travaille dans une équipe et, comme la ligne est régulière et que vous ne planifiez rien, il n’est pas toujours possible de manger normalement. Par conséquent, j'estime que l'apparition de problèmes d'estomac est tout à fait naturel. Je connais la bénédiction de Rabelok depuis longtemps et je la prends régulièrement depuis deux ans sans même laisser une chance à une brûlure d'estomac de se manifester. Le médicament est bon, efficace et sans danger.

Rabelok - Commentaires

Excellent outil pour traiter les problèmes d'estomac.

Avantages:
Efficacité et pas de côté.

Inconvénients:
Non

Rétroaction:
Je veux parler de mon expérience de prise de pilules Rabelok.

Pour commencer, des maladies comme la mienne peuvent et doivent être traitées. Mais seulement après avoir consulté un médecin. Mais Rabelok n'est pas un problème pour acheter à Moscou.
Et maintenant dans le cas. Il y a trois mois, on m'a diagnostiqué un reflux gastro-œsophagien (RGO) avec œsophage.
Tout a commencé avec le fait que j'ai remarqué qu'il m'est difficile d'avaler de la nourriture, d'ailleurs. À peine même avalé de l'eau. La réception à LORA n'a rien donné, mais le médecin m'a dit de contacter un gastro-entérologue pour lui indiquer que le tractus gastro-intestinal peut également donner de tels symptômes.
Au début, je n'y croyais pas car mon estomac ne me faisait pas mal, j'avais un appétit, alors j'espérais de nouveau le hasard. Après un mois, une sensation a été ajoutée à tous les charmes, et une peur latente que je voulais supprimer, rien ne m’entraînait dans la gorge et tout repas provoquait une terrible panique.
Le mari a insisté pour recevoir un psychologue. Après toutes mes plaintes, elle a également fait appel à un gastro-entérologue et a déclaré que je souffrais très probablement de dysphagie, c'est-à-dire de GERD, c’est-à-dire d’une peur de s’étouffer avec de la nourriture et de ce qui devrait être traité de toute urgence. En général, je devais passer de nombreux tests, faire une fibrogastroscopie, une échographie.
J'ai couru dans les bureaux pendant deux jours. Le gastro-entérologue a confirmé le diagnostic, et j’ai également eu une non fermeture du cardia dans l’œsophage. À cause de cela, je me trouve incapable de me pencher en avant pour que l'acide ne pénètre pas dans l'œsophage. En général, tous contre un, et j'ai eu un diagnostic tellement décevant. Le médecin a dit que si vous suivez un régime et buvez régulièrement des médicaments, tout ira bien.
La semaine dernière, j'ai fini de prendre 20 mg de Rabelok. Ce sont des comprimés qui passent l'estomac avec son environnement acide et qui sont complètement dissous et absorbés dans l'intestin.
D'après les instructions de Rabelok, j'ai compris qu'il ne produisait pas d'acide chlorhydrique supplémentaire, bloquant quelque chose dans l'estomac. Je me suis senti soulagé dans 5-7 jours. Bien que la nourriture soit toujours avalée avec difficulté et même après 10 jours, la peur était toujours présente pour étouffer un morceau.
Il m'a fallu presque un mois et demi pour arrêter ces symptômes. Je suis même allé à nouveau chez un psychologue. Elle m'a assuré que je devais attendre.
Dès que Rabelok aura commencé à agir, la dysphagie aura bientôt disparu. Donc c'est arrivé. Cela ne m'a pris que trois mois et je mange normalement à nouveau, la seule chose pour laquelle j’essaie bien sûr de suivre un régime.

Rabelok - médicament hypocholestérolémiant

Aujourd'hui, une personne sur deux a des maux d'estomac. Pour leur traitement, le médecin prescrit une liste de fonds.

Rabelok peut être l'un de ces médicaments. Quel est ce médicament et comment le prendre?

Des critiques de ce médicament sont disponibles à la fin de l'article.

1. Instruction

Ce médicament a des instructions que vous devez lire. Sinon, cela pourrait avoir des conséquences désagréables.

Des indications

Les indications de médicaments sont des maladies telles que:

- Reflux gastro-oesophagien non érosif;

En outre, le médicament peut être pris pour prévenir le RGO.

Application

Pour les ulcères peptiques, ainsi que les ulcères d'estomac, le médecin peut vous prescrire 20 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 40 mg par jour, c'est-à-dire la réception est effectuée 2 fois par jour, 20 mg.

Dans le cas des ulcères peptiques, le traitement ne dure pas plus de 4 semaines et, dans le cas d’un ulcère de l’estomac, pas plus de 8 semaines. Si l'état du patient ne s'est pas amélioré, le traitement est prolongé de 28 jours.

Pour le traitement du RGO, 20 mg de Rabelok sont prescrits 1 fois par jour. Le traitement dure 8 semaines. Si le patient ne s'est pas amélioré pendant la période spécifiée, il devrait alors subir un examen supplémentaire. Pour la prévention de la maladie, ce médicament est administré à raison de 10 ou 20 mg (selon l’état du patient) 1 fois par jour. La thérapie dure jusqu'à 1 an.

En cas de dyspepsie, le médecin prescrit un médicament à raison de 40 mg 1 fois / jour. Le traitement dure 21 jours.

Pour la destruction de H.pylory, Rabelok peut être prescrit en association avec des antibiotiques tels que la clarithromycine, le métronidazole, l’amoxicilline, le bismuth, la furazolidone.

Seul un médecin peut choisir un schéma thérapeutique.

Schéma thérapeutique approximatif:

• Rabelok 20 mg, clinithromycine (500 mg), amoxicilline (1 g). Tous les fonds sont acceptés 2 fois par jour. Le traitement ne dure pas plus d'une semaine.
• Rabelok (20 mg), clarithromycine (500 mg), métronidazole (400 mg). Les médicaments doivent être pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.

Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, le médecin prescrit une dose initiale de 20 à 60 mg. Si nécessaire, cette dose est augmentée à 120 mg 1 fois par jour (si la dose quotidienne du médicament dépasse 80 mg, la dose doit être divisée en 2 fois). Le traitement est de 28 jours.

Si le patient a été diagnostiqué avec une forme chronique de gastrite, le médicament est alors prescrit à raison de 40 mg une fois par jour. Le traitement dure de 2 à 4 semaines.

Les comprimés ne doivent en aucun cas être mâchés ou écrasés. Ils doivent être avalés entiers avec de l'eau.

La solution doit également être prise oralement. La durée et la fréquence du traitement dépendent du schéma thérapeutique prescrit par le médecin.

Libération

Le médicament Rabelok est disponible sous forme de solution, ainsi que de comprimés, qui présentent une teinte jaunâtre.

La composition de 1 comprimé comprend du rabéprazole, du mannitol, de la cellulose microcristalline, de l’hypromellose, de l’oxyde de magnésium, du talc, du carmellose, du stéarate de magnésium et de l’amidon.

Le comprimé contient 14 comprimés.

Dans la composition de la solution est la substance principale: le rabéprazole.

Interaction

Lors de l'administration concomitante de rabéprazole et de clarithromycine, aucun changement significatif n'a été observé dans les indicateurs.

Il convient de rappeler que ce médicament ralentit le processus d'élimination de certains médicaments. Cela concerne les médicaments métabolisés dans le foie, par exemple le phénytoip, le diazépam, ainsi que les anticoagulants indirects.

Ne combinez pas le rabéprazole et l’atanasavir, car L'effet de la prise d'atanasavir est considérablement réduit.

2. effets secondaires

Parmi les principaux effets secondaires figurent:

• Leucopénie, leucocytose, neutropénie, thrombocytopénie;
• Essoufflement, gonflement du visage, hypotension;
• L'obésité ou l'anorexie;
• Insomnie, confusion, dépression, agitation;
• Douleur dans la tête, somnolence et vertiges;
• Fente dans les yeux et déficience visuelle.
• Pharyngite, bronchite, toux, sinusite, rhinite;
• Vomissements, douleurs abdominales, dyspepsie, ballonnements, constipation, stomatite, diarrhée, bouche sèche;
• Jaunisse, encéphalopathie, hépatite;
• Éruption cutanée, érythème, vésicules, démangeaisons, nécrolyse, réactions bulleuses, transpiration accrue;
• Douleur dans le dos, crampes dans les jambes, arthralgie, myalgie;
• Néphrite, toute infection dans les voies urinaires;
• Faiblesse générale, frissons, douleur à la poitrine, fièvre;
• Gynécomastie, hyponatrémie.

Contre-indications

Les contre-indications à prendre le médicament sont des états tels que:

• Allergie aux éléments inclus dans cet outil;
• La grossesse;
• L'âge des enfants;
• Période d'allaitement.

Chez les patients chez qui on a diagnostiqué une insuffisance rénale grave ainsi qu'une insuffisance hépatique, Rabelok est prescrit avec prudence.

La grossesse

Pendant la grossesse, Rabelok doit être arrêté. Si cela n'est pas possible, la fille enceinte devrait toujours être sous la surveillance d'un médecin. En cas de symptômes désagréables, vous devez immédiatement consulter votre médecin.

En outre, l'accueil devrait être abandonné et dans la période d'allaitement de leur bébé. S'il est impossible de passer à l'analogique, le bébé doit être transféré à une alimentation artificielle.

3. stockage

Rabelok doit être conservé à la température ambiante (jusqu'à 25 degrés). En outre, cet endroit ne devrait pas avoir accès aux petits enfants, ni aux animaux domestiques.

La durée de conservation des fonds n’est pas supérieure à 2 ans. Après la date d'expiration n'est pas autorisé à utiliser cet outil.

4. prix

Le prix de Rabelok est très différent en Russie et en Ukraine.

La russie

• À Moscou, le médicament Rabelok 10 mg en moyenne devra payer 410 roubles;
• Pour les médicaments Rabelok à une dose de 20 mg en moyenne, vous devez donner 472 roubles.
• Pour la solution, vous devez payer de 400 à 560 roubles.

Ukraine

• À Kiev, pour l'emballage du médicament Rabelok à une dose de 10 mg devra payer 65,83 UAH;
• Moyens Rabelok 20 mg coûte 89,95 UAH;
• Pour la solution, vous devez payer de 80 à 100 UAH.

Vidéo sur le sujet: Comment guérir la gastrite chronique?

5. Analogues

Le médicament Rabelok a un petit nombre d'analogues. Parmi eux figurent des médicaments tels que Pariet, Zulbex, Noflux, Razo, Ontime, Zolispan, Baret, etc.

6. Critiques

La plupart des critiques sont positives. Ceci confirme une nouvelle fois la grande efficacité de cet outil. Les gens disent que l'amélioration se produit dans l'heure qui suit la prise du premier comprimé.

Cependant, il existe des critiques négatives, qui sont généralement associées au coût élevé du médicament Rabelok, ainsi qu’aux effets secondaires, qui se traduisent généralement par des vertiges et de la diarrhée.

Les médecins affirment que le médicament chez la plupart des patients est toléré sans aucun effet secondaire.

Critiques sur le médicament Rabelok

Comprimés à enrobage entérique, Cadila Pharmaceuticals

Indications d'utilisation

Symptômes de dyspepsie associés à une augmentation de l’acidité du suc gastrique, y compris symptômes du reflux gastro-oesophagien (brûlures d'estomac, éructations acides).

ulcère peptique de l'estomac au stade aigu et ulcère de l'anastomose;

ulcère duodénal au stade aigu;

reflux gastro-oesophagien (GERD) érosif et ulcératif ou oesophagite par reflux;

traitement d'entretien du reflux gastro-oesophagien;

reflux gastro-oesophagien non érosif;

Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique;

Éradication de Helicobacter pylori chez les patients présentant un ulcère gastrique et un ulcère duodénal ou une gastrite chronique (dans le cadre d’un traitement d'association).

Les avis

Tous les IPP qui ont vu, enlevé seulement une brûlure d'estomac, mais pour une raison quelconque, ce n'est pas devenu plus facile pour moi. Il y avait une gêne dans l'estomac et une douleur sous forme de spasmes. Ce n’est qu’après avoir pris des comprimés de Rabelok que j’ai eu des nausées, une sensation de lourdeur et d’autres "charmes" de gastrite à haute acidité.

Rabelok: mode d'emploi

La composition

Ingrédient actif: le rabéprazole;

1 comprimé contient 10 mg ou 20 mg de rabéprazole

Excipients: noyau: oxyde de magnésium 25, mannitol, L-hydroxypropylcellulose (LH11), cellulose microcristalline, amidon, carboxyméthylcellulose de calcium, talc, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal; coque: hypromellose (5cps), propylène glycol, dispersion de copolymère d'acide méthacrylique (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D - dispersion aqueuse à 30%), polysorbate 80, phtalate de dibutyle, hydroxyde de sodium (granules), oxyde de fer jaune (E172), talc dioxyde de titane (E 171), eau purifiée.

Forme de dosage

Groupe pharmacologique

Moyens pour le traitement de l’ulcère peptique et du reflux gastro-oesophagien. Inhibiteurs de la pompe à protons.

Des indications

• Ulcère duodénal actif.
• Ulcère gastrique actif bénin.
• Traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-oesophagien érosif ou ulcératif.
• Traitement à long terme du reflux gastro-oesophagien.
• Traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien modéré à très sévère.
• Syndrome de Zollinger-Ellison.
• En association avec des schémas antibactériens pour l'éradication de Helicobacter pylori (H. pylori) chez les patients atteints d'un ulcère peptique et d'un ulcère duodénal.

Contre-indications

Rabelok est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au rabéprazole, au benzimidazole substitué ou à tout autre composant du médicament.

Rabelok est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.

Posologie et administration

Adultes / Patients âgés

Ulcère duodénal actif et ulcère gastrique bénin actif: la dose recommandée pour ces maladies est de 20 mg une fois par jour le matin.

La plupart des patients atteints d'un ulcère duodénal actif se rétablissent dans les 4 semaines. Cependant, certains patients peuvent avoir besoin de 4 semaines de traitement supplémentaires pour récupérer. La plupart des patients atteints d'un ulcère gastrique bénin actif se rétablissent dans les 6 semaines. Cependant, dans ce cas, certains patients en convalescence peuvent nécessiter un traitement supplémentaire de 6 semaines.

Reflux gastro-oesophagien érosif ou ulcératif (RGO): la dose recommandée est de 20 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines.

Traitement à long terme du reflux gastro-oesophagien (traitement d'appoint du RGO): la dose d'entretien de Rabelok avec un traitement à long terme est de 10 à 20 mg une fois par jour (la dose dépend de la réponse clinique).

Traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-oesophagien d'intensité modérée à très sévère (traitement symptomatique du RGO): 10 mg une fois par jour pour les patients sans œsophagite. Si les symptômes du patient n’ont pas été maîtrisés dans les 4 semaines, le patient doit être examiné.

Syndrome de Zollinger-Ellison: la dose initiale est de 60 mg par jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 100 mg par jour avec une dose unique ou à 60 mg 2 fois par jour. La durée du traitement et le schéma posologique sont déterminés individuellement.

Éradication de H. pylori: les patients infectés par H. pylori doivent recevoir un traitement approprié pour l’éradication de H. pylori. L'association est recommandée pendant 7 jours: 20 mg de Rabeloka deux fois par jour + 500 mg de clarithromycine deux fois par jour et d'amoxicilline 1 g deux fois par jour.

Selon les indications ne nécessitant Rabelok qu'une fois par jour, le médicament doit être pris le matin à jeun. Bien que l'heure de la prise ou de la consommation n'affecte pas l'activité du rabéprazole, elle aide à maintenir le schéma thérapeutique.

Les patients doivent être avertis de la nécessité d'avaler les comprimés entiers, de ne pas les mâcher ni de les casser.

Insuffisance rénale et hépatique.

Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie de Rabeloc. L'utilisation de Rabelok dans le traitement de patients atteints d'insuffisance hépatique sévère est examinée plus en détail dans la section «Particularités d'utilisation».

Effets indésirables

Rabelok est généralement bien toléré. Les effets secondaires étaient légers / modérés et réversibles. Les effets indésirables les plus fréquents étaient les maux de tête, la diarrhée et les nausées. Les réactions indésirables ont différé plus d'une fois, indiquées ci-dessous par systèmes de classes d'organes et par fréquence. La fréquence est définie comme suit: souvent (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Surdose

L’expérience d’un surdosage intentionnel ou accidentel est limitée. La dose maximale n’a pas dépassé 60 mg deux fois par jour ni 160 mg une fois par jour. Les effets étaient généralement minimes, répondaient à un profil d’effet indésirable connu et étaient réversibles sans intervention médicale supplémentaire. L'antidote spécifique est inconnu. Le rabéprazole est largement associé aux protéines plasmatiques et n'est donc pas excrété pendant la dialyse. Comme pour tout surdosage, le traitement est symptomatique et nécessite des mesures de soutien générales.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

Il n'existe aucune donnée sur l'innocuité du rabéprazole chez la femme enceinte. Rabeloca est donc contre-indiqué chez la femme enceinte.

On ignore si le rabéprazole est excrété dans le lait maternel. Des études sur l'allaitement n'ont pas été menées. Le rabéprazole ne doit pas être prescrit par l'allaitement.

Rabelok n'est pas recommandé chez les enfants car il n'existe aucune expérience avec ce groupe de patients.

Caractéristiques de l'application

La réponse symptomatique au traitement par le rabéprazole sodique n’élimine pas les tumeurs malignes de l’estomac ou du duodénum. Par conséquent, avant de commencer le traitement, Rabelok devrait exclure la possibilité de la présence de ces tumeurs.

Les patients recevant un traitement à long terme (surtout pendant plus d'un an) doivent être examinés régulièrement.

Les patients doivent être avertis de la nécessité d'avaler les comprimés entiers, de ne pas les mâcher ni de les casser.

Rabelok n'est pas recommandé pour les enfants car il n'y a aucune expérience avec ce groupe.

Des modifications pathologiques du sang (thrombocytopénie et neutropénie) ont été rapportées. Dans la plupart des cas, elles étaient simples et ont eu lieu après l'arrêt du traitement par le rabéprazole.

Dans les études portant sur des patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, aucune preuve de problèmes significatifs liés à la sécurité du médicament n'a été trouvée comparée au groupe témoin du groupe d'âge et du sexe correspondants. Mais étant donné les données cliniques sur l'utilisation de Rabeloc chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, un médecin doit être prudent lors du premier rendez-vous de Rabeloc chez ces patients.

Le risque d'allergie croisée avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons ou un benzimidazole substitué ne peut être exclu; L’utilisation simultanée d’atazanavir et de rabéprazole n’est pas recommandée.

La capacité d'influencer le taux de réaction lors de la conduite d'un transport motorisé ou d'autres mécanismes

Sur la base des propriétés pharmacodynamiques et du profil des effets secondaires, l’impact négatif de Rabelok sur la gestion des véhicules ou des mécanismes de contrôle est peu probable. Toutefois, si la somnolence augmente l’attention, il est conseillé aux patients d’éviter de conduire et d’utiliser des machines.

Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions

Le rabéprazole inhibe fortement et durablement la sécrétion d'acide gastrique. Il peut interagir avec des composés dont l'absorption dépend du pH. L'utilisation simultanée de rabéprazole et de kétoconazole ou d'itraconazole peut entraîner une diminution significative des concentrations plasmatiques d'antifongiques. Par conséquent, avec la nomination simultanée de Rabelok avec le kétoconazole ou l'itraconazole, il peut être nécessaire de surveiller et d'ajuster la posologie de chaque patient.

Au cours des essais cliniques, les patients traités simultanément par le rabéprazole ont pris des antiacides, si nécessaire; dans une étude spéciale n'a pas été observé interaction médicamenteuse avec des antiacides sous forme de liquide.

Lors de l'utilisation simultanée d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg avec l'oméprazole (40 mg 1 fois par jour) ou d'atazanavir 400 mg avec le lanzoprazole (60 mg 1 fois par jour) chez des volontaires sains, l'exposition à l'atazanavir a été significativement réduite. L'absorption de l'atazanavir étant fonction du pH, les inhibiteurs de la pompe à protons, y compris le rabéprazole, ne doivent pas être utilisés simultanément avec l'atazanavir.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacologique. Le rabéprazole appartient à la classe des antisécréteurs substitués au benzimidazole, qui n’a pas de propriétés anticholinergiques ni antagonistes de l'histamine H2, mais inhibe la sécrétion d'acide gastrique en inhibant spécifiquement l'enzyme H + / K + -ATPase (acide ou pompe à protons). Son effet dépend de la dose et conduit à l'inhibition de la sécrétion d'acide basale et stimulée, quelle qu'en soit la cause. Des études chez l'animal ont montré qu'après l'administration, le rabéprazole disparaissait rapidement du plasma et de la muqueuse gastrique. En tant que base faible, le rabéprazole est rapidement absorbé après la prise de toutes les doses et est concentré dans l'environnement acide des cellules de l'estomac. Par protonation, le rabéprazole est transformé en sulfénamide actif et réagit en outre avec la cystéine de la pompe à protons.

Après l'administration orale de rabéprazole à raison de 20 mg, l'effet antisécrétoire commence dans l'heure qui suit et l'effet maximal est observé après 2-4 heures. L'inhibition de la sécrétion basale et stimulée de l'acide 23 heures après la première dose de rabéprazole est de 69% et 82%, respectivement, et la durée de l'inhibition peut aller jusqu'à 48 heures. L'effet inhibiteur du rabéprazole sur la sécrétion d'acide augmente légèrement lors de la deuxième dose, atteignant une valeur d'équilibre en trois jours. Après l’annulation du traitement, l’activité sécrétoire est normalisée dans les 2-3 jours.

Dans les études cliniques, les patients ont pris 10 ou 20 mg de rabéprazole une fois par jour pendant une période allant jusqu'à 43 mois. Le taux de gastrine sérique a augmenté au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, conformément à l'effet inhibiteur sur la sécrétion acide, et est resté stable pendant la période de traitement ultérieur. Le niveau de gastrine a retrouvé sa valeur initiale, généralement dans les 1-2 semaines suivant l’arrêt du traitement.

Une étude des tissus de l'estomac de plus de 500 patients ayant reçu du rabéprazole ou un autre traitement pendant environ 8 semaines n'a pas mis en évidence de modification des cellules, de la gravité de la gastrite, de la fréquence des gastrites atrophiques, de la métaplasie intestinale ou de la distribution de H. pylori. Dans une étude portant sur plus de 250 patients après 36 mois de traitement, aucun changement significatif n’a été observé dans ces indicateurs.

Les effets systémiques du rabéprazole sur les systèmes nerveux central, cardiovasculaire ou respiratoire n’ont pas été observés. Quand il est administré à une dose de 20 mg pendant 2 semaines rabéprazole n'a révélé aucun effet sur la fonction thyroïdienne, le métabolisme ou l'hormone parathyroïdienne Rivnenskaya, le cortisol, l'oestrogène, la testostérone, la prolactine, la cholécystokinine, la sécrétine, le glucagon, l'hormone folliculostimulante, l'hormone lutéinisante, rénine, aldostérone, ou hormone somatotrophe.

Des études chez des volontaires sains ont montré que le rabéprazole n’entraînait aucune interaction cliniquement significative avec l’amoxicilline. Le rabéprazol n'a pas révélé d'effet négatif sur les concentrations plasmatiques du médicament ou de la clarithromycine, alors qu'il utilisait simultanément une infection par H. pylori dans le tractus gastro-intestinal supérieur pour l'éradiquer.

Pharmacocinétique Rabelok est le rabéprazole sous forme de comprimés gastro-résistants. Cette forme est nécessaire en raison de l'instabilité du rabéprazole en milieu acide. L’aspiration du rabéprazole ne commence que lorsque le comprimé quitte l’estomac. L'absorption étant rapide, la concentration maximale de rabéprazole dans le plasma sanguin est observée environ 3,5 heures après la prise d'une dose de 20 mg. La concentration plasmatique maximale de rabéprazole (C max) et l'aire sous la courbe de l'ASC sont linéaires au sein de doses comprises entre 10 et 40 mg. La biodisponibilité d'une dose orale de 20 mg (par rapport à une administration intraveineuse) est d'environ 52%, compte tenu de son métabolisme de premier passage significatif. De plus, la biodisponibilité n'augmente pas avec l'utilisation répétée. Chez les volontaires en bonne santé, la demi-vie est d'environ une heure (de 0,7 à 1,5 heure) et la clairance totale d'environ 283 ± 98 ml / min. Une interaction cliniquement significative avec la nourriture n'est pas révélée. Ni la nourriture ni le moment de l'admission n'ont affecté l'absorption du rabéprazole.

Le rabéprazole est lié à environ 97% aux protéines plasmatiques.

Le rabéprazole, comme d’autres inhibiteurs de la pompe à protons, est métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP450). Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont révélé que le rabéprazole est métabolisé par les isoenzymes du CYP450 (CYP2C19 et CYP3A4). Dans ces études, les concentrations plasmatiques attendues de rabéprazole chez l’homme ne sont pas induites ni inhibées par le CYP3A4; et bien que les données des études in vitro ne coïncident pas toujours avec les données in vivo, elles prouvent le manque d'interaction entre le rabéprazole et la cyclosporine. Les principaux métabolites plasmatiques chez l’homme sont le thioéther (M1) et l’acide (M6), et les métabolites mineurs présentent une faible concentration: sulfone (M2), déméthyle-thioéther (M4) et conjugué acide mercapturique (M5). Seul le métabolite de déméthyle (M3) a une légère activité antisécrétoire, mais il n’est pas présent dans le plasma.

Après une dose unique de 20 mg de rabéprazole, désignée par les isotopes du 14C, aucun composé inchangé n'a été détecté dans l'urine. Environ 90% de la dose est excrétée dans les urines principalement sous la forme de deux métabolites: un conjugué acide mercapturique (M5) et un acide carboxylique (M6) et deux métabolites inconnus. Le reste est excrété dans les matières fécales.

Propriétés physiques et chimiques de base

Comprimés ronds, lisses, biconvexes, de couleur jaune-brun, de couleur uniforme, recouverts d'un enrobage entérosoluble.